Fármacos Diuréticos Ahorradores de Potasio
En el curso de fármacos de uso frecuente en enfermería se incluyen diversos tipos de fármacos diuréticos que tienen la característica común de elevar la eliminación de Na+, pero en una proporción inferior al 5%. Dentro de este grupo se diferencian los siguientes subgrupos: diuréticos ahorradores de potasio, diuréticos osmóticos y diuréticos inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Su acción diurética es escasa, ya que solo aumentan la fracción de eliminación de Na+ en un 5%. No afectan a la excreción renal de K+. Actúan, principalmente, a nivel del túbulo contorneado distal y conducto colector. Existen dos subgrupos:
- Antagonistas de la aldosterona.
- Agentes que actúan directamente inhibiendo la reabsorción de Na+ y secundariamente la secreción de K+.
Antagonistas de la aldosterona
Índice de Contenido
La espironolactona y el canrenoato de potasio actúan como antagonistas de la aldosterona, a la que inhiben de manera competitiva y reversible a nivel de su receptor específico que se encuentra en el citoplasma de las células epiteliales del túbulo distal. Así se impide que la aldosterona active la síntesis de proteínas necesarias para facilitar la reabsorción del Na+ y Cl–. Cuanto más contribuya la aldosterona a la reabsorción de Na+, más eficaces serán estos fármacos.
Farmacocinética
Se administran generalmente por vía oral. La biodisponibilidad de la espironolactona es del 90%, aunque varía dependiendo de la formulación empleada. Los alimentos aumentan ligeramente la biodisponibilidad. La unión a proteínas plasmáticas es elevada. La espironolactona es ampliamente metabolizada a nivel hepático, con formación de metabolitos activos, aunque con menor actividad. La canrenona es uno de los metabolitos formados.
Se excretan mayoritariamente con la orina. La espironolactona se excreta en un 30% en forma inalterada y su semivida de eliminación es de dos horas. En el caso de la canrenona, se eleva a 13-24 horas.
El canrenoato potásico es un profármaco que se metaboliza a canrenona, que es la sustancia con actividad farmacológica.
El periodo de latencia observado al administrar estos fármacos se explica por el tiempo que tardan en desaparecer los efectos inducidos por la aldosterona.
Efectos adversos
Los efectos adversos más característicos son: hiperpotasemia, que puede tener consecuencias graves y difíciles de tratar, hiponatremia ligera y, excepcionalmente, acidosis metabólica.
Se pueden producir otros efectos adversos como: alteraciones digestivas (diarrea, vómitos, sequedad de boca, dispepsia, gastritis, calambres abdominales) y depresión a nivel del sistema nervioso central (SNC) (sedación, confusión, cefalalgia y ataxia).
Con cierta frecuencia (10-25%) se puede dar mastalgia, ginecomastia, amenorrea, metrorragia y sequedad de piel. En tratamientos prolongados y a dosis altas pueden producir impotencia sexual o disminución de la libido.
Contraindicaciones
Están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad a estos fármacos, así como en pacientes con hiperpotasemia.
En diabéticos hay que realizar un especial control clínico y modificarse la dosificación en caso de insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
En mujeres embarazadas no se recomienda la administración de espironolactona a causa de sus posibles efectos antiandrogénicos.
La canrenona se excreta en leche materna, recibiendo el lactante un máximo estimado del 0,2% de la dosis materna diaria. Los posibles efectos en el recién nacido son desconocidos, no obstante, la AAP considera su uso compatible con la lactancia.
Interacciones
Existen estudios en los que se ha registrado una posible inhibición del efecto diurético al ser empleados conjuntamente con AINE tipo ácido acetilsalicílico.
La administración conjunta con anticoagulantes orales (warfarina) puede producir disminución del tiempo de protrombina (24%).
Se ha observado aumento de acidosis metabólica al usarlos con colestiramina.
Si se administran con digitálicos (digoxina, digitoxina), se puede producir una potenciación de la acción y/o toxicidad del digitálico, por desplazamiento de su unión a los tejidos, con el consiguiente aumento de sus niveles plasmáticos.
De su utilización con inhibidores de la angiotensina convertasa (captoprilo, enalaprilo) o con sales de potasio (cloruro de potasio) se puede derivar una potenciación de toxicidad con presencia de hiperpotasemia.
Es posible la aparición de cuadros tóxicos por acumulación de litio al emplearlos conjuntamente con sales de litio.
La administración conjunta de diuréticos ahorradores de potasio y de alimentos con contenido relativamente elevado de potasio puede conducir a hiperpotasemia debido a una descompensación entre el aporte y la eliminación del electrolito.
Indicaciones terapéuticas
- Edemas asociados con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática o síndrome nefrótico.
- Hiperaldosteronismo primario (diagnóstico y tratamiento) y secundario.
- Hipertensión, solo o en unión a otros agentes antihipertensivos como tiazidas o diuréticos de máxima eficacia, para minimizar pérdidas de potasio y potenciar la acción.
- Tratamiento y prevención de la hipopotasemia en aquellas situaciones en las que los suplementos de potasio se consideren inadecuados.
Agentes que actúan directamente inhibiendo la reabsorción de Na+ y secundariamente la secreción de K+
En los cursos de enfermería podemos ver como los triamtereno y la amilorida actúan inhibiendo la reabsorción de Na+ y la secreción de K+ y de H+ a nivel de la superficie luminal del túbulo contorneado distal y comienzo del tubo colector. Provocan una moderada saluresis y elevan el pH urinario.
Farmacocinética
Se suelen administrar por vía oral. La biodisponibilidad de triamtereno es mayor que la de amilorida.
El triamtereno se une a proteínas plasmáticas en un 50-55%. Es metabolizado en el hígado a hidroxitriamtereno con importante acción farmacológica y es excretado mayoritariamente con la orina (del 7-10% en forma inalterada). Su semivida de eliminación es de 1,5-2,5 horas (10 horas en caso de insuficiencia renal grave).
La amilorida se excreta por vía renal sin metabolizar. Su vida media oscila entre 6 y 9 horas.
Reacciones adversas
La hiperpotasemia es la reacción más destacada, principalmente en pacientes ancianos, diabéticos o con alteración de la función renal. Pueden ocasionar hiponatremia y, excepcionalmente, acidosis metabólica.
Otras posibles reacciones adversas son: alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento), mareos, calambres musculares, erupciones exantemáticas, prurito, cefalea y trastornos de la acomodación visual. Rara vez puede aparecer hipotensión ortostática, incremento de los valores de nitrógeno ureico en sangre, fotosensibilidad, nefrolitiasis y anemia megaloblástica en pacientes con reserva escasa de ácido fólico.
Contraindicaciones
Se encuentran contraindicados en pacientes con hipersensibilidad a estos fármacos, así como en pacientes con hiperpotasemia.
Se suelen administrar con precaución, y con los correspondientes controles clínicos, en pacientes con diabetes y con modificación de la dosificación en caso de insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
No es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de aparición de manifestaciones de fotosensibilidad.
Interacciones
Las interacciones son similares a las producidas por los inhibidores de la aldosterona. En cuanto a su uso en mujeres embarazas y madres lactantes, no hay estudios detallados, recomendándose evitar en lo posible su uso.
Indicaciones terapéuticas
- Síndrome edematoso-ascítico en cirrosis hepáticas o de otra etiología.
- Edemas, ya sean asociados con insuficiencia cardiaca, producidos por esteroides, idiopáticos o bien debidos a hiperaldosteronismo secundario.
- Obesidades de origen no endocrino.
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